Farmacología sumario 4 - metabolismo hígado - eliminación de sustancias riñones etc.
de Michael Palomino - curso de secretariado médico - Instituto San Pablo - profe: José Carlos Huamán

16-01-2017

El camino del medicamento al "lugar de trabajo"

El medicamento viene: 
-- es absorbido oralmente con una píldora, cápsula, por un supositorio, por un spray o por una inyección en una vena
-- el medicamento es distribuido y transportado al "sitio de acción"
-- son las proteínas plasmáticas en la sangre que transportan los medicamentos
-- la proteína la más importante y abundante es la albúmina. 

Albúmina provoca que muchas sustancias de medicamentos van a ser solubles en agua [web01].

Albúmina hay mucho en la leche y en el blanco del huevo. 

El camino de los medicamentos

Boca - estómago - hígado - sangre. 

Los proteínas son los "automóviles" de los medicamentos. El medicamento indica "tengo que ser transportado" a ese o ese lugar del cuerpo así es la proteína que lo lleva como "un taxi". . 

Albúmina tiene la preferencia para ciertos medicamentos. 

Medicamentos químicos se juntan a proteínas - cuando faltan proteínas no hay efecto
-- Paracetamol o Tempra en 90%
-- Bactrim (Trimetroprim, Sulfametoxazol) en 65%

Lo mejor es la unión del medicamento con la proteína - lo más rápido  llega el medicamento al "sitio de acción".

Si el medicamento no se une bien - así no llega al "sitio de acción" y no tiene efecto. 

Quiere decir: cuando no hay bastantes proteínas los medicamentos químicos no tienen efecto.

El metabolismo en la célula: hígado etc.

El ser humano es compuesto de muchos compuestos - los fármacos pueden variar esos compuestos.

Hay el anabolismo - la construcción de sustancias.
Hay el catabolismo - la descomposición de sustancias. 

Definición: El metabolismo es el "cambio bioquímico"

El metabolismo son cambios bioquímicos en las células.

El metabolismo de medicamentos son cambios con los compuestos de medicamentos que dañan o que no dañan.

El metabolismo es el total de reacciones químicas que se llevan a cabo en el organismo.

Cuando viene demasiado de una sustancia así van a ser
-- depósitos en forma de glucosa o 
-- depósitos en forma de grasa o 
-- depósitos en forma de intoxicaciones. 

Para tener un buen metabolismo sustancias deberían ser solubles en grasa (liposolubilidad) así entren sin problema a las células sin transportador por la membrana. Por eso medicamentos solubles en grasa (liposolubles) se absorban más rápidamente.

Sustancias son
-- endógenas: cuando vienen del cuerpo mismo [web02]
-- exogenas: cuando vienen de afuera [web03]

Los lugares del metabolismo de medicamentos

-- hígado (lugar principal, la glándula más grande del cuerpo)

y en menor proporción
-- plasma
-- tubo digestivo
-- riñón
-- pulmón.

El metabolismo son "reaccionas químicas que se llevan a cabo en el organismo". 

Metabolismo de medicamentos: en el hígado - enzimas

Medicamentos también pasan por el hígado. Cuando se toma muchos medicamentos así el hígado es cargado de medicamentos. Las enzimas en el hígado se llaman: 
-- sistema de monooxigenasas de función mixta
-- enzimas del citocromo P-450
-- sistema oxidativo microsomal hepático

Metabolismo del alcohol: en el hígado

El alcohol va también por el hígado. El hígado proteje la sangre del alcohol así el alcohol es guardado en el hígado y paso a paso da el alcohol en la sangre para ser eliminado del cuerpo. 

Limpiar el hígado: con bicarbonato de sodio, con papaya

Metabolismo de medicamentos: en el hígado

En el hígado los medicamentos son transformados y metabolizados por muchas enzimas. El hígado contiene muchas enzimas. Las encimas del hígado parten las moléculas grandes de los medicamentos (rápidamente o lentamente) y las proteínas en la sangre (albúmina) llevan los agentes (fármacos etc.) a las células al lugar de acción.

Metabolismo: cuando falta la encima lactasa - la intolerancia de lactosa
La enzima lactasa es producida en el páncreas. 

La enzima lactasa divide la leche que es la lactosa. 

La enzima lactasa parte la lactosa (azúcar de leche) en galactosa (azúcer de moco) y glucosa [web04].

Cuando falta la encima lactasa así la gente tiene una intolerancia de lactosa, no puedenprocesar la lactosa y vomitan después de haber tomado o comido productos de leche. Esa intolerancia puede desarrollarse cuando el páncreas se malogra y no produce la lactasa más.

Falsa eliminación: al feto

Cuando una mujer es embarazada y toma medicamentos así el metabolismo distribuye los medicamentos también al feto donde dañan al feto.

La eliminación de las sustancias: en el  riñón etc. 

Definición: El metabolismo de medicamentos

La mayoría de los medicamentos se elimina por la orina cuando son solubles en el agua = hidrosoluble. Por eso el metabolismo de fármacos tiene la meta de formar compuestos hidrosolubles para su eliminación.

Las sustancias de los medicamentos tienen que ser solubles en agua (hidrosoluble) para ser eliminado bien al fin. O el metabolismo debe ser capaz de convertir las sustancias en un compuesto que es soluble en agua. 

La eliminación (metabolismo parte 2: catabolismo): los riñones y más

La vía principal de eliminación de sustancias en el cuerpo es por los riñones: 
-- riñones: para sustancias y medicamentos solubles en el agua=hidrosoluble
-- después sale la eliminación de sustancias por la orina
-- la eliminación renal está influida por el valor pH -- la edad -- el flujo de sangre al riñón -- la salud del riñón -- hidrosolubilidad (la solubilidad del medicamento en agua) etc.

Más vías de eliminación
-- bilis (algunos medicamentos solubles en grasa=liposolubles) se eliminan por la bilis y así pasan al intestino y colon)
-- pulmón (sprays, desechos en la sangre pasando los pulmones etc.) -- saliva -- piel (sudor, salen granos) -- lagrimas -- cabello -- uñas
-- glándula mamaria (leche de la madre cuando una mamá da leche al bebe)

Falsa eliminación: por la leche de la mama

Hay muchos medicamentos que se eliminan por glándula mamaria y la leche de la mama, y el bebe es afectado positivamente o negativamente también. En general la mamá es aconsejada de no lactar el bebe cuando toma medicamentos químicos.

Preguntas

1. ¿Dónde se metabolizan los medicamentos?
-- hígado (lugar principal) con enzimas que parten las moléculas grandes
-- después las moléculas pequeñas son llevadas con proteínas (albúmina) en la sangre a sus lugares de acción y son procesados y metabolizados en las células
-- y en menor proporción hay metabolización también 
   -- en el plasma 
   -- en el tubo digestivo 
   -- en el riñón 
   -- en el pulmón (sprays).

Las difusiones de las células son: difusión simple, difusión facilitada, difusión de transporte activo, fagocitosis, pinocitosis.

2. ¿Cual es el objetivo del metabolismo?
suministrar el cuerpo con energía

a) el anabolismo: absorber y distribuir y hacer accesible las sustancias nutritivas y las sustancias de medicamentos (fármacos) al sistema corporal - la cadena es: 
absorción-distribución-metabolizar

b) el catabolismo: eliminar los restos sobre todo por los riñones, tb. por la bilis, colon, piel, uñas, cabello, lágrimas, glándula mamaria etc.

3. ¿Qué es inducción del metabolismo? (¿Qué provoca el metabolismo?)
Inducción es lo que provoca el metabolismo: 
-- el hambre - después la comida buena con nutrientes, o 
-- una enfermedad y preparados o medicamentos con fármacos activos que cambian la actividad célular. 

4. ¿Qué es inhibición del metabolismo?
-- hígado sobrecargado que no trabaja más: Inhibición del metabolismo es cuando el hígado es sobrecargado por sustancias fármacos tóxicas (sobredosis), o cuando el hígado es sobrecargado por alcohol así no puede procesar sustancias y fármacos más.
-- riñones sobrecargados o descuidados que no trabajan más

Cuando hay demasiadas sustancias con sobredosis así  salen tb. 
-- depósitos de glucosa
-- depósitos de grasa 
-- intoxicaciones provocan órganos rotos.

5. ¿Qué factores inducen el metabolismo? (¿Qué provoca el metabolismo?)

El cuerpo necesita energía en forma de nutrientes, vitaminas y minerales. Cuando la persona se mueve necesita más energía y sale más metabolismo procesando nutrientes, vitaminas y minerales. La cadena para el anabolismo es: absorción-distribución-metabolizar. Los nutrientes son metabolizados en las células. Los desechos son llevados y reducidos y segregados  por el catabolismo: por la vía urinaria, por el tubo gástrico o por el pulmón o por la piel.

6. ¿Qué factores inhiben el metabolismo?

Los factores que inhiben el metabolismo parte 1 (anabolismo) son 
-- la falta de "vehículos" (proteínas plasmáticas en la sangre, sobre todo albúmina) para transportar las sustancias en la sangre cuando los órganos rotos no producen bastantes proteínas más
-- la falta de glóbulos blancos cuando la defensa falla y germenes pueden dañar a organos así no hay bastantes proteínas más
-- cuando el hígado es defecto (órgano principal del metabolismo, enzimas parten moléculas grandes) y no puede procesar el metabolismo de manera justa más 
-- otros órganos secundarios defectos: páncreas, plasma, tubo digestivo, pulmón
-- para medicamentos: cuando medicamentos no son bien solubles en agua o en grasa así no pueden ingresar ligeramente por las membranas a las células

Los factores que inhiben el metabolismo parte 2 (catabolismo) la eliminación de desechos: 
-- cuando hay defectos con los riñones (órgano principal de la eliminación) y/o defectos con otros órganos (órganos secundarios de la eliminación): bilis, pulmón, saliva, intestino, piel, lágrimas etc.)

-- más factores para inhibir el metabolismo: un valor pH bajo ácido, una alta edad sin cuidado con órganos rotos, un mal flujo de la sangre al lugar de acción, o cuando el medicamento no es bien soluble en el agua o en la grasa así casi no puede pasar la membrana.

7. ¿Qué pasa si el metabolismo está acelerado?

Sale más energía, el látido del corazón es más rápido, el cuerpo puede rendir más, los sistemas son más cargados con energía que normal. 

Vocabulario
albúmina = proteína plasmática la más importante en la sangre que transporta sustancias y fármacos del hígado a sus lugares de acción; albúmina hay en el claro del huevo, en leches, en cáscaras del trigo, en semillas

anabolismo = parte 1 del metabolismo: biosíntesis de sustancias: absorción - metabolizar y filtrar en el hígado - llevar al lugar de acción y metabolizar en la célula

catabolismo = metabolismo parte 2: descomposición de sustancias y desechos

depósitos por sobredosis:
-- depósitos de sustancias en el hígado
-- depósitos en forma de glucosa o 
-- depósitos en forma de grasa o 
-- depósitos en forma de intoxicaciones

enzima = agente sobre todo en el hígado que parte las moléculas grandes de sustancias y de medicamentos (fármacos); las enzimas se llaman: 
-- sistema de monooxigenasas de función mixta
-- enzimas del citocromo P-450
-- sistema oxidativo microsomal hepático

Enzimas hay tb. en el páncreas, p.e. la enzima lactosa que parte la lactasa de los productos de leches

sustancias endógenas: cuando vienen del cuerpo mismo [web02]
sustancias exogenas: cuando vienen de afuera [web03]
innocuo = no daña

hígado = es la glándula la más grande; es la glándula principal del metabolismo parte 1 (anabolismo); 
-- contiene muchas enzimas que parten las moléculas grandes de sustancias y de medicamentos (fármacos) 
-- trabaja como un filtro distribuyendo los agentes a la sangre (con proteínas, albúmida) para el transporte a los lugares de acción; 
-- proteje la sangre de sobredosis de agentes (fármacos, alcohol)
-- con muchos medicamentos u otras sustancias puede salir un hígado sobrecargado y dañado y no puede cumplir su fución de filtro más - sale intoxicación de la sangre (septicemia)

lactasa = enzima del páncreas: la lactasa parte la lactosa (azúcar de leche) en galactosa (azúcer de moco) y glucosa

lugares del metabolismo: parte 1: biosíntesis de sustancias (anabolismo): hígado (lugar principal) - plasma - tubo digestivo - riñón - pulmón
lugares del metabolismo: parte 2: eliminación (catabolismo): riñones - bilis - pulmón (sprays) - saliva - intestino - piel - lagrimas - glándula mamaria (cuando una mamá da leche al bebe)

metabolismo en general es
-- suministrar el cuerpo con energía por sustancias nutritivas por un cambio bioquímico en las células
-- anabolismo (biosíntesis de sustancias)+catabolismo (eliminación de sustancias)
-- "el total de reacciones químicas que se procesa en el organismo"

metabolismo de medicamentos es
-- provocar cambios bioquímicos modificando la actividad celular
-- las encimas del hígado parten las moléculas grandes de los medicamentos, rápidamente o lentamente, y las proteínas en la sangre (sobre todo la albúmina) llevan los fármacos a los lugares de acción a las células

sitio de acción = sitio / lugar en el cuerpo adonde una sustancia o un fármaco de un medicamento es llevado para tener efecto / acción cambiando procesos bioquímicos en el cuerpo modificando la actividad celular

soluble en agua=hidrosoluble
soluble en grasa=liposolubilidad

Fuentes

[web01] https://de.wikipedia.org/wiki/Albumin
[web02] https://de.wikipedia.org/wiki/Endogen
[web03] https://de.wikipedia.org/wiki/Exogen
[web04] https://de.wikipedia.org/wiki/Lactase